Нео-гра (силденафил) 50мг;100мг №2 капсПрепарат для лечения эректильной дисфункции

Состав: Активное вещество (международное непатентованное наименование):

цитрат силденафила – 50 мг; 100 мг;  

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния или кальция. 

АТС код: GO4BEO3

Фармакологическая группа: Препарат для лечения эректильной дисфункции. 

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика: Цитрат силденафила восстанавливает нарушения эректильной дисфункции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозных тел и усилению кровообращения в половом органе. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозные тела, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение оксида азота под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.     

Для наступления желательного фармакологического эффекта «Нео-Гра» необходима сексуальная стимуляция. При одноразовом приеме дозы до 100 мг среди здоровых добровольцев препарат не вызывает клинически значимых изменений на электрокардиограмме. Максимальное понижение систолического артериального давления в положении лежа при приеме дозы до 100 мг цитрата силденафила составляет в среднем 8,4 мм рт. ст., а соответствующее понижение диастолического давления – в среднем 5,5 мм рт. ст. Понижение артериального давления связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.   

Силденафил не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. У некоторых пациентов, через час после приема в дозах до 100 мг, проявляется  легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого); Через 2 часа эти изменения исчезают.  

Фармакокинетика: Цитрат силденафила быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 мин (в среднем за 60 мин). Биодоступность составляет 41%.

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т_max увеличивается на 60 мин, а C_max снижается на 29%.

96% абсорбированного цитрата силденафила связываются с белками плазмы.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 и CYP2C9. Основной метаболит, который образуется в результате М-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму и из организма элиминируется вместе с калом (примерно 80%), в меньшей степени – с мочой (примерно 13%). 

Показания к применению: нарушение эрекции.

Противопоказания:

·                   Гиперчувствительность к компонентам препарата.  

·                   Ввиду воздействия на обмен оксида азота и цФМГ цитрат силденафила усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому противопоказано его использование пациентами, которые принимают донаторы оксида азота или нитраты в любой форме.   

Дозировка и способ приема: Капсулы «Нео-Гра» принимают внутрь.

Рекомендованную дозу – 50 мг принимать за один час до запланированной сексуальной активности. Дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг с учетом эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Частота использования максимальной рекомендованной дозы – однократный прием в сутки.   

Пожилым людям и пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется использовать ту же схему.

Препарат противопоказан детям. 

Побочные действия:

Побочные действия, вызванные цитратом силденафила носят легкий или умеренный характер и являются преходящими. Могут появиться: головокружение, головная боль, вазодилатация, гипотензия, астения, затруднение носового дыхания, слезотечение, нарушения восприятия света и цветов, точности зрения, диспепсия, диарея, тошнота, абдоминалгия, люмбалгия, артральгия, миальгия, гипертонус мышц, бессонница, одышка, сыпь на коже, продолжительная и болезненная эрекция.   

Меры предосторожности:

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск при сердечных заболеваниях. В связи с этим, перед началом любой терапии при нарушении эрекции, доктор должен провести обследование сердечнососудистой системы. 

Безопасность и эффективность «Нео-гра» при одновременном приеме с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому одновременный прием не рекомендуется.

Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции с осторожностью следует применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентов, у которых отмечается множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, или лейкемия.

У пациентов с наследственным пигментным ретинитом отмечаются наследственные нарушения активности фосфодиэстеразы сетчатки. Нет сведений о безопасности использования силденафила среди таких больных и поэтому препарат применяется с осторожностью.  

Взаимодействие с другими препаратами: Циметидин (800 мг) является неспецифическим ингибитором CYP3A4 и при одновременном применении вместе с Нео-гра повышается концентрация силденафила в плазме крови на 56%. Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал снижение клиренса силденафила при одновременном применении вместе с ингибиторами CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Однако, у этих пациентов не увеличилась частота нежелательных явлений.

Однократный прием антацида  (гидроксида магния/ гидроксида алюминия) не оказывает влияния на биодоступность силденафила. Согласно данным популяционного фармакокинетического анализа клинических исследований ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлеобразные и калийсберегающие диуретики, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и ингибиторы CYP450 (например рифампицин, барбитураты), не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.  

Беременность и лактация: ,,Нео-гра” не показан женщинам. Репродуктивные исследования, проведенные на крысах и кроликах показали, что прием силденафила внутрь не вызывает тератогенного действия, не влияет на репродуктивную функцию и не влечет за собой нарушения постнатального развития плода и новорожденного. При однократном приеме до 100 мг препарата Нео-гра, у здоровых людей не меняется способность движения и морфология сперматозоидов.     

Воздействие на способность управления автомобилем и другими механизмами: При вождении автомобиля или механизмов не требуется соблюдение специальных мер безопасности. 

Передозировка: При передозировке (до 800 мг) проявляются те же побочные явления, что и при приеме препарата в малых дозах, а передозировка увеличивает частоту проявления побочных действий. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение.  

Форма выпуска: Первичная упаковка: 2 капсулы на блистере.

Вторичная упаковка: 1 блистер помещен в картонную коробку.

Срок годности: 2   года.

Условия хранения: Хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Порядок выдачи: III группа фармацевтического продукта – выдается без рецепта.