ნიფედიპინი ნეო #40 ტაბ
კალციუმის არხების ბლოკატორი; დიჰიდროპირიდინის წარმოებული
წამლის ფორმა: შემოგარსული ტაბლეტები;
ათქ კოდი: C08CA05;
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: კალციუმის არხების ბლოკატორი; დიჰიდროპირიდინის წარმოებული.
შემადგენლობა: აქტიური სუბსტანცია: ნიფედიპინი – 10მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, პოლივინილპიროლიდონი, კალციუმის ან მაგნიუმის სტეარატი, საქაროზა, მაგნიუმის კარბონატი, ტალკი, ყვითელი პიგმენტი, ტიტანის ორჟანგი, აეროსილი.
ფარმაკოლოგიური მოქმედება: ნიფედიპინი ქიმიური სტრუქტურით 1,4-დიჰიდროპირიდინის წარმოებულია. წარმოადგენს კალციუმის არხების შერჩევით ბლოკატორს. პრეპარატი ხასიათდება ვაზოდილატაციური, ანტიანგინალური და ანტიჰიპერტენზიული მოქმედებით. ბლოკავს რა კალციუმის არხებს, ნიფედიპინი ანელებს კალციუმის იონების ტრანსმემბრანულ შეღწევას არტერიებისა და კარდიომიოციტების გლუვკუნთოვან უჯრედებში. მისი გავლენით მცირდება სისხლძარღვების კედლების ტონუსი, ფართოვდება პერიფერიული და კორონარული არტერიები, მცირდება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა და მცირდება არტერიული წნევა. კორონარული არტერიების გლუვი კუნთების ტონუსის დაქვეითებით თავიდანაა აცილებული კორონაროსპაზმის განვითარება. სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირების ხარჯზე მცირდება მიოკარდიუმის მოთხოვნილება ჟანგბადზე. პერიფერიული ვაზოდილატაციის პასუხად ადგილი აქვს სიმპათოადრენერგული სისტემის რეფლექსურ აქტივაციას, რაც გადაფარავს პრეპარატის უარყოფით ქრონო-, დრომო- და ინოტროპულ მოქმედებას. ამის გამო ,,ნიფედიპინი ნეო’’ არ იწვევს ორთოსტატიკური მოვლენების განვითარებას. პრეპარატი უფრო მეტად მოქმედებს სისხლძარღვთა კუნთებზე, ნაკლებად - გულის გამტარ სისტემაზე. მისი ხანგრძლივად გამოყენება იწვევს ორგანიზმიდან ნატრიუმის იონებისა და წყლის გამოტანას. პრეპარატის ეფექტი ვლინდება მისი მიღებიდან 20წთ-ში და გრძელდება 4-6 სთ.
ფარმაკოკინეტიკა: პერორალურად მიღების შემდეგ ნიფედიპინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად (90%) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 60-75%. ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 90%. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება 1-3 სთ-ის შემდეგ. გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერში, გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, მეტაბოლიზდება ღვიძლში. არააქტიური მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელებით (70-80%). ნახევარგამოყოფის პერიოდია 2-4 სთ. თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა, ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არ ახდენს გავლენას პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე. მისი ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში (2-3 თვე) ვითარდება ტოლერანტობა პრეპარატის მიმართ.
ჩვენება:
• ესენციური ჰიპერტენზია (მონოთერაპიის სახით ან სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან კომბინაციაში);
• ჰიპერტონული კრიზი;
• კლასიკური ვაზოსპასტიკური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდია) ან ანგიოგრაფიულად დადასტურებული კორონარული არტერიების სპაზმი;
• ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია (ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია ნიფედიპინის და ბეტა-ბლოკატორების კომბინირებული მიღება);
• რეინოს დაავადება;
დოზირების რეჟიმი: დოზირების რეჟიმი დგინდება ინდივიდუალურად, დაავადების სიმძიმის ხარისხისა და პრეპარატზე პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის გათვალისწინებით. პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია საკვების მიღების წინ, მცირე რაოდენობის წყლის მიყოლებით.
ვაზოსპასტიკური სტენოკარდიის დროს: ინიშნება 1-2 ტაბლეტი (10-20მგ) 3-ჯერ დღეში;
ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიის დროს: 1-2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში;
ესენციალური ჰიპერტენზიის დროს: 1-2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში;
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 6 ტაბლეტს (60მგ). ჰიპერტონული კრიზისას, სწრაფი ეფექტის მისაღებად შესაძლებელია ტაბლეტის დაღეჭვა, მცირე ხნით პირში გაჩერება და მცირე რაოდენობის სითხის მიყოლებით გადაყლაპვა. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში იგივეს გამეორება შეიძლება მხოლოდ 30 წთ-ის შემდეგ.
მოხუცებში, ავადმყოფებში კომბინირებული თერაპიით (ანტიანგინალური და ჰიპოტენზიური), ასევე თირკმლის ფუნქციის და ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევის მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზის შემცირება.
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში არ შეიძლება გაორმაგებული დოზის მიღება. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს პირვანდელი სქემის მიხედვით. მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ექიმის მიერ.
გვერდითი მოვლენები: ჩვეულებრივ, ნიფედიპინი კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენების უმეტესობა გამოწვეულია პრეპარატის სისხლძარღვთა გამაფართოებელი მოქმედებით და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ქრება.
უმეტეს შემთხვევაში შესაძლოა გამოვლინდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები: კანის ჰიპერემია, წამოწითლება, წამოხურება და თავის ტკივილი, რომელიც გამოწვეულია თავის ტვინის სისხლძარღვების ტონუსის დაქვეითებით და სისხლის ნაკადის გაზრდის გამო მათი დაჭიმვით. ასეთ შემთხვევაში ნიფედიპინის დოზა უნდა შემცირდეს ან მისი მიღება უნდა მოხდეს საკვების მიღების შემდეგ.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, გულძმარვა, დიარეა, პირის სიმშრალე.
ცენტრალური და პერიფერიული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კიდურების პარესთეზია, ტკივილი კუნთებში, ძილის დარღვევა (დიდი დოზებით ხანგრძლივი გამოყენებისას);
უკუჩვენება:
• მომატებული მგრძნობელობა ნიფედიპინის ან პრეპარატში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ;
• ჰიპოვოლემია (ცირკულაციაში მყოფი სისხლის რაოდენობის შემცირება);
• არასტაბილური სტენოკარდია;
• გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი;
• ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი;
• რიფამპიცინთან ერთდროული მიღება (მნიშვნელოვნად მცირდება ნიფედიპინის ეფექტურობა).
• გულის მძიმე უკმარისობა;
• მძიმე აორტალური სტენოზი.
დოზის გადაჭარბება:
სიმპტომები: ბრადიკარდია, ბრადიარითმია, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, მძიმე შემთხვევაში - კოლაფსი, თავის ტკივილი, ტკივილი მკერდის არეში, სისხლში შაქრის როდენობის მომატება.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს!
უნდა გატარდეს ღონისძიებები ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოსაყოფად. საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება.
უნდა ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მუშაობის სტაბილიზირებისთვის (კალციუმის გლუკონატი, დოპამინი ან დობუტამინი, ადრენალინი, ნორადრენალინი, ატროპინი), ჰემოდიალიზი ნაკლებად ეფექტურია, რეკომენდებულია პლაზმოფორეზი.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ნიფედიპინის მიღება სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად იწვევს მათი ეფექტის გაძლიერებას.
ნიტრატებთან ერთად მიღება აძლიერებს ტაქიკარდიას და ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.
ნიფედიპინის და ბეტა-ბლოკატორების ერთდროული მიღება აუცილებელია ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, ვინაიდან შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება და ზოგიერთ შემთხვევაში გულის უკმარისობის სიმპტომების გამწვავება.
ნიფედიპინი ამცირებს ქინიდინის კონცენტრაციას პლაზმაში. ზრდის დიგოქსინის და თეოფილინის კონცენტრაციას და საჭიროა პლაზმაში მათი კონცენტრაციის კონტროლი. რიფამპიცინი ამცირებს ნიფედიპინის ეფექტს (აჩქარებს მის მეტაბოლიზმს ღვიძლის ფერმენტული აქტივობის ინდუცირების ხარჯზე).
პრაზოზონთან ურთიერთქმედებამ შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება.
ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ციმეტიდინთან, რანიტიდინთან ერთდროული მიღება აძლიერებს ნიფედიპინის ეფექტს.
ფენიტოინთან ერთად მიღებისას მცირდება ნიფედიპინის შეღწევადობა ორგანიზმში და შესაბამისად - ეფექტურობაც, რის გამოც შესაძლოა დოზის მომატება გახდეს საჭირო.
ვინაიდან ნიფედიპინი მეტაბოლიზდება ღვიძლის ფერმენტული სისტემის საშუალებით, სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც თრგუნავენ ან აძლიერებენ ფერმენტების აქტივობას, გავლენას ახდენენ ნიფედიპინის მოქმედებაზე.
განსკუთრებული მითითებები:
მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ალკოჰოლის მიღებისგან თავის შეკავება. მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატს არ ახასიათებს მოხსნის სინდრომი, მკურნალობის შეწყვეტა რეკომენდებულია დოზის თანდათანობით შემცირებით.
აუცილებელია ნიფედიპინის სიფრთხილით გამოყენება პაციენტებში, რომელთა სისტოლური არტერიული წნევა 90 მმ.ვწყ.სვ.-ზე დაბალია.
ნიფედიპინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობის პერიოდში გამოვლენილი მკერდის ტკივილი დაკავშირებულია პრეპარატის მიღებასთან.
ნიფედიპინის გამოყენება განსაკუთრებით საფრთხილოა პაციენტებში გულის შეგუბებითი უკმარისობით.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში: პრეპარატის მიღება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია.
ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატი არ ახდენს გავლენას ყურადღების კონცენტრირებაზე, თუმცა ცალკეულ შემთხვევაში შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება, ამიტომ სიფრთხილის დაცვაა საჭირო ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის დროს.
გამოშვების ფორმა:
პირველადი შეფუთვა: 20 ტაბლეტი პოლივინილქლორიდის ბლისტერზე.
მეორეული შეფუთვა: 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
აფთიაქიდან გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით (გადაუდებელი დახმარებისას გაიცემა რეცეპტის გარეშე).
შენახვის პირობები: ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე, 15-25°ჩС ტემპერატურის პირობებში.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
ვარგისობის ვადის ამოწურვის შემდეგ ან ვიზუალური დათვალიერებისას აღმოჩენილი დეფექტების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
