საერთაშორისო სახელწოდება: ფლუკონაზოლი; Fluconazole;

ათქ კოდი: J02А С01.

წამლის ფორმა: კაფსულები.

კაფსულის შემადგენლობა:
აქტიური სუბსტანცია: ფლუკონაზოლი - 50მგ; 150მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, სახამებელი, კალციუმის ან მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ტრიაზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ფარმაკოდინამიკა: წარმოადგენს სოკოს უჯრედის სტეროლების სინთეზის ძლიერ სელექციურ ინჰიბიტორს. ფლუკონაზოლი აქტიურია ოპორტუნისტული მიკოზების გამომწვევების მიმართ (მათს შორის: Candida spp. Cryptococcus neoformans. Microsporum spp. Trichophyton spp.); ასევე, აქტიურია ენდემური მიკოზების გამომწვევებისადმი (Blastomyces dermatitidis. Coccidioides immitis. Histoplasma capsulatum);
ფარმაკოკინეტიკა: პერორალური მიღებისას ფლუკონაზოლი კარგად შეიწოვება, ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს, საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას შეწოვის ხარისხზე, სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 0,5 – 1,5 საათის შემდეგ და მიღებული დოზის პროპორციულია, ნახევარგამოყოფის პერიოდია 30სთ, გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი სახით.

ჩვენება:
•    კრიპტოკოკოზი (მათს შორის კრიპტოკოკური მენინგიტი და აღნიშნული ინფექციის სხვა ლოკალიზაციები);
•    კრიპტოკოკური ინფექციის პროფილაქტიკა ავადმყოფებში ნორმალური იმუნური რეაქციებით, ასევე, პაციენტებში იმუნოსუპრესიის სხვადასხვა ფორმით (მათს შორის, შიდსით დაავადებულებში და ავადმყოფებში ორგანოთა ტრანსპლანტაციის დროს).
•    გენერალიზებული კანდიდოზი, კანდიდემიას, დისსემინირებული კანდიდოზისა და ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციის სხვა ფორმების ჩათვლით (მათს შორის, მუცლის ღრუს, ენდოკარდიუმის, თვალის, სასუნთქი და საშარდე გზების ინფექციები).
•    ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი, მათს შორის, პირის ღრუსა და ხახის (კბილის პროთეზის ტარებასთან დაკავშირებული პირის ღრუს ატროფიული კანდიდოზი), საყლაპავის; სასუნთქი გზების არაინვაზიური კანდიდოზი, კანდიდურია, კანის კანდიდოზი. ოროფარინგეალური კანდიდოზის რეციდივის პროფილაქტიკა შიდსით დაავადებულ ავადმყოფებში.
•    გენიტალური კანდიდოზი: ვაგინალური კანდიდოზი (მწვავე და ქრონიკული რეციდიული), პროფილაქტიკური გამოყენება ვაგინალური კანდიდოზის რეციდივების სიხშირის შესამცირებლად); კანდიდოზური ბალანიტი;
•    კანის მიკოზები, მათს შორის, ტერფის, სხეულის ზედაპირის (საზარდულის ჩათვლით), მქერცლავი ლიქენი, ონიქომიკოზები, კანის კანდიდოზი;
•    ღრმა ენდემური მიკოზები, კოქციდიომიკოზი, პარაკოქციდიომიკოზი, სპოროტრიხოზი და ჰისტოპლაზმოზი ავადმყოფებში ნორმალური იმუნიტეტით.
•    სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკა ავადმყოფებში ავთვისებიანი წარმონაქმნებით, რომლებმაც გაიარეს ციტოტოქსიკური ქიმიოთერაპიის ან სხივური თერაპიის კურსი.
 
უკუჩვენება:
•    მომატებული მგრძნობელობა ფლუკონაზოლის ან ტრიაზოლური ნაერთების მიმართ;
•    ბავშვთა ასაკი ერთ წლამდე;
•    ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, მეტეორიზმი, იშვიათად - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ჰიპერბილირუბინემია, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება).
ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, იშვიათად - კრუნჩხვები.
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: იშვიათად - ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, იშვიათად - ანაფილაქსური რეაქციები.
სხვა: იშვიათად - თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ალოპეცია, ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპოკალიემია.

მიღების წესი და დოზირება:
ფლუკონაზოლის სადღეღამისო დოზა დამოკიდებულია ინფექციის სახეობაზე და მის სირთულეზე. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს კლინიკო-ჰემატოლოგიური რემისიის მიღწევამდე (გამონაკლისს წარმოადგენს საშოს მწვავე კანდიდოზი, რომლის განკურნებისთვის საკმარისია პრეპარატის 150მგ დოზის ერთჯერადი მიღება). მკურნალობის ნაადრევი შეწყვეტა იწვევს რეციდივებს. კრიპტოკოკური მენინგიტი შიდსით დაავადებულებში, ასევე ოროფარინგეალური კანდიდოზი, როგორც წესი, საჭიროებს ხანგრძლივ მკურნალობას.

მოზრდილებში:
•    კრიპტოკოკური ინფექციები: პირველ დღეს ინიშნება 400მგ, შემდეგ 200-400მგ 1-ჯერ დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ ეფექტზე, რაც უნდა დადასტურდეს მიკოლოგიური გამოკვლევებით. კრიპტოკოკური მენინგიტის დროს მკურნალობის მინიმალური ხანგრძლივობაა 6 – 8 კვირა.
•    კრიპტოკოკური მენინგიტის რეციდივის პროფილაქტიკისთვის შიდსით დაავადებულებში მკურნალობის სრული კურსის დასრულების შემდეგ ფლუკონაზოლით თერაპია შეიძლება გაგრძელდეს 200 მგ/დღეში დოზით ხანგრძლივი პერიოდის მანძილზე.
•    კანდიდემია, დისსემინირებული კანდიდოზი და სხვა ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციები: პირველ დღეებში მიიღება 400მგ, შემდეგ - 200მგ ყოველდღიურად. ხოლო არასათანადო კლინიკური ეფექტის მიღების შემთხვევაში პრეპარატის დოზა უნდა გაიზარდოს 400მგ-მდე დღე-ღამეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ ეფექტზე.
•    ოროფარინგეალური კანდიდოზი: ინიშნება 50-100მგ 1-ჯერ დღეში 7-14 დღის განმავლობაში. იმუნიტეტდაქვეითებულ პაციენტებში საჭიროა უფრო ხანგრძლივი მკურნალობა.
•    შიდსით დაავადებულებში ოროფარინგეალური კანდიდოზის პროფილაქტიკა: პირველადი მკურნალობის მთლიანი კურსის ჩამთავრების შემდეგ, 100-150 მგ 1-ჯერ კვირაში.
•    პირის ღრუს ატროფიული კანდიდოზი (დაკავშირებული კბილების პროთეზის ტარებასთან): ინიშნება 50მგ/დღეში 14 დღის განმავლობაში, პარალელურად უნდა ხორციელდებოდეს კბილის პროთეზის დამუშავება ანტისეპტიკური ხსნარით.
•    ეზოფაგეალური კანდიდოზი, არაინვაზიური ბრონქოპულმონური ინფექციები, კანდიდურია, ლორწოვანის არავაგინალური კანდიდოზები: 50-100 მგ/დღეში 14 - 30 დღის განმავლობაში.
•    ვაგინალური კანდიდოზი: ერთჯერადად 150მგ.
•    ვაგინალური კანდიდოზის პროფილაქტიკა რეციდივების შემცირების მიზნით: 150მგ თვეში 1-ჯერ. მკურნალობის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია - 4-12 თვე ან მეტი.
•    ბალანიტი: 150 მგ ერთჯერადად.
•    კანდიდოზის პროფილაქტიკა: 50 - 400მგ ერთჯერადად სოკოვანი ინფექციის განვითარების რისკის ხარისხის შესაბამისად. გენერალიზებული ინფექციის მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში, მაგალითად, მოსალოდნელი ან უკვე ხანგრძლივად არსებული ნეიტროპენიის დროს: დღიური დოზაა 400მგ. მკურნალობა იწყება მოსალოდნელ ნეიტროპენიამდე რამოდენიმე დღით ადრე, გრძელდება ნეიტროფილების რაოდენობის 1000/მკლ-მდე გაზრდამდე და ამის შემდეგ კიდევ 7 დღის განმავლობაში.
•    კანის კანდიდოზები და მიკოზები, მათს შორის, ტერფის, კანის, საზარდულის: 150მგ 1-ჯერ კვირაში ან 50მგ/დღეში 2-4 კვირის განმავლობაში. ტერფის მიკოზების დროს მკურნალობის გაგრძელება სასურველია 6 კვირამდე.
•    მქერცლავი ლიქენი: 300მგ 1-ჯერ კვირაში 2-3 კვირის მანძილზე. ზოგიერთი პაციენტისთვის საკმარისია 300-400მგ ერთჯერადი დოზა. მკურნალობის ალტერნატიული სქემაა: 50მგ/დღეში 2-4 კვირის მანძილზე.
•    ონიქომიკოზი: 150მგ 1-ჯერ კვირაში. მკურნალობა გრძელდება არაინფიცირებული ფრჩხილის ამოსვლამდე. ჩვეულებრივ, ხელის თითებზე ფრჩხილების განახლებას სჭირდება 3-6 თვე, ხოლო ფეხის თითებზე - 6-12 თვე.
•    ღრმა ენდემური მიკოზები: 200 - 400მგ/დღეში. მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს 2 წლამდე. თერაპიის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია: კოქციდიომიკოზისას შეიძლება შეადგენდეს 11-24 თვეს, პარაკოქციდიომიკოზისას - 2-17 თვეს, სპოროტრიქოზის დროს - 1-16 თვეს და ჰისტოპლაზმოზის დროს - 3-17 თვეს.
ბავშვებში: დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია კლინიკო-მიკოლოგიურ ეფექტებზე. დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს მოზრდილთა დოზას. მიიღება ყოველდღიურად 1-ჯერ დღეში.
•    ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი: რეკომენდებული დოზაა 3მგ/კგ დღე-ღამეში. წონასწორული  კონცენტრაციის უფრო სწრაფად მიღწევის მიზნით პირველ დღეს შეიძლება დაინიშნოს დარტყმითი დოზა - 6 მგ/კგ-ზე.
•    გენერალიზებული კანდიდოზი და კრიპტოკოკური ინფექცია: 6-12მგ/კგ დაავადების სიმძიმის მიხედვით.
•    სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკა იმუნიტეტდაქვეითებულ ბავშვებში, ნეიტროპენიის განვითარებით, რომელნიც იტარებენ ციტოტოქსიურ ქიმიურ ან სხივურ თერაპიას: 3-12 მგ/კგ დღე-ღამეში.
•    თირკმლის უკმარისობის დროს ფლუკონაზოლის დოზა მცირდება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ხარისხის შესაბამისად.
ხანდაზმულებში:
თირკმლის ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში ინიშნება ჩვეულებრივი დოზირებით.
თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 50მლ/წთ-ზე ნაკლები) საჭიროა დოზის კორექცია: ერთჯერადად დანიშვნისას დოზა არ მცირდება, ხოლო განმეორებითი დანიშვნისას თავიდან ინიშნება დარტყმითი დოზა 50მგ-დან 400მგ-მდე. თუ კრეატინინის კლირენსი 50მლ/წთ-ზე მეტია, ინიშნება ჩვეულებრივი დოზა (რეკომენდებული დოზის 100%). თუ კრეატინინის კლირენსი მერყეობს 11-50მლ/წთ-ის ფარგლებში - ინიშნება რეკომენდებული დოზის 50%. რეგულარულ დიალიზზე მყოფ პაციენტებში, ჰემოდიალიზის ყოველი სეანსის შემდეგ, ინიშნება პრეპარატის ერთჯერადი დოზა.

განსაკუთრებული მითითებები:
ფლუკონაზოლი სიფრთხილით გამოყენება ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს. ამ შემთხვევაში მკურნალობა უნდა ჩატარდეს ექიმის ზედამხედველობის ქვეშ.
ზედაპირული სოკოვანი ინფექციების მქონე  პაციენტებში გამონაყარის განვითარების შემთხვევაში, რომელიც ფლუკონაზოლის მიღებასთან არის დაკავშირებული, პრეპარატი უნდა მოიხსნას.
გამონაყარის გამოვლენისას ავადმყოფებში ინვაზიური/სისტემური სოკოვანი ინფექციებით, ასევე ბულოზური ცვლილებების ან მრავალფორმული ერითემის განვითარებისას ფლუკონაზოლი უნდა მოიხსნას.
პრეპარატი არ ინიშნება ბავშვებში 1 წლამდე, ხოლო 16 წლამდე - ინიშნება აუცილებლობისას.
სიფრთხილეა საჭირო ფლუკონაზოლის ციზაპრიდთან, ასთემიზოლთან, რიფაბუტინთან და სხვა პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას, რომლების მეტაბოლიზმი ხორციელდება ციტოქრომ 450 სისტემით.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მკურნალობის მოსალოდნელი სასარგებლო შედეგი აღემატება ნაყოფზე პოტენციურ რისკს.
მკურნალობის განმავლობაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
ვარფარინთან და სხვა ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება ამ უკანასკნელთა თერაპიული ეფექტი.
ჰიდროქლორთიაზიდთან და სხვა დიურეტიკებთან ერთდროული მიღებისას შესაძლოა  ფლუკონაზოლის კონცენტრაციის მომატება პლაზმაში.
რიფამპიცინთან ერთად გამოყენება იწვევს AUC-ის შემცირებას 25%-ით და პლაზმიდან ფლუკონაზოლის ნახევრად გამოყოფის პერიოდის შემცირებას 20%-ით, ამიტომ ავადმყოფებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ რიფამპიცინს, მიზანშეწონილია ფლუკონაზოლის დოზის მომატება.
ფლუკონაზოლის პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან კომბინირებამ (ქლორპროპამიდი, გლიბენკამიდი, გლიპიზიდი) შესაძლოა გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემიის განვითარება.
თეოფილინთან ერთად მიღებისას იზრდება ამ უკანასკნელის ნახევარდაშლის პერიოდი  და მატულობს ტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკი.
ზიდოვუდინთან კომბინაციის შემთხვევაში აღინიშნება ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატება, რაც გამოწვეულია მისი გარდაქმნის შემცირებით, ამიტომ  მოსალოდნელია  ზიდოვუდინის  გვერდითი ეფექტების მომატება.

დოზის გადაჭარბება:
სიმპტომები: შესაძლებელია გამოვლინდეს ჰალუცინაციები, პარანოიდული ქცევა.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, სიმპტომური მკურნალობა სტაციონარის პირობებში.
ფლუკონაზოლი ძირითადად გამოიყოფა შარდთან ერთად, ამიტომ ფორსირებული დიურეზი იწვევს გაძლიერებულ გამოყოფას. ჰემოდიალიზის 3 საათიანი სეანსი დაახლოებით 50%-ით ამცირებს ფლუკონაზოლის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
ფლუკონაზოლი არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

შეფუთვა:
50მგ-იანი №10 კაფსულა პოლივინილქლორიდის ბლისტერზე; 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
150 მგ-იანი №2 კაფსულა პოლივინილქლორიდი